Bột Enclomiphene Citrate

Bột Enclomiphene Citrate

Tên sản phẩm:Bột Enclomiphene citrate
Ngoại quan: Bột rắn màu trắng đến trắng nhạt
Số CAS:7599-79-3
Đặc điểm kỹ thuật: Lớn hơn hoặc bằng 98%
Số lượng tối đa: 1kg
Mẫu: Có sẵn
Kho hàng: Sẵn sàng để tồn kho
Bảo quản: Khu vực khô mát
Đóng gói: 1kg/bao 25kg/phuy
Gửi yêu cầu
Mô tả
Thông số kỹ thuật

Mô tả sản phẩm

 

Bột enclomiphene citratlà một chất điều biến thụ thể estrogen chọn lọc cấp độ nghiên cứu (SERM), có tên hóa học là enclomiphene citrate (CAS 7599-79-3). Sản phẩm này ở dạng bột rắn màu trắng đến trắng-có tác dụng thúc đẩy giải phóng gonadotropin nội sinh bằng cách tác động lên các thụ thể estrogen ở vùng dưới đồi và tuyến yên. Độ hòa tan của nó phụ thuộc đáng kể vào pH (độ hòa tan cao trong điều kiện axit, hầu như không hòa tan trong điều kiện trung tính) và thường hòa tan trong DMSO. Nó chủ yếu được sử dụng trong nghiên cứu về các chủ đề liên quan đến nội tiết như điều hòa testosterone trong suy sinh dục nam và cơ chế rụng trứng ở nữ. Sản phẩm này nên được bảo quản kín và tránh ánh sáng ở -20 độ.

 

Enclomiphene citrate powder

 

Lợi ích sản phẩm

 

Lợi ích chính của việc sử dụng bột Enclomiphene citrate trong nghiên cứu là nó kích thích cơ thể sản xuất nhiều testosterone tự nhiên hơn mà không cầnlàm suy giảm khả năng sinh sản như bổ sung trực tiếp testosterone ngoại sinh. Nói một cách đơn giản, nó giúp cơ thể “tự tạo ra” testosterone chứ không phải “bổ sung trực tiếp” từ bên ngoài.

 

1. Tăng mức testosterone của bạn một cách hiệu quả

Enclomiphene citrate hoạt động bằng cách tác động đến cơ chế cảm nhận estrogen{0}}trong não, thúc đẩy cơ thể giải phóng nhiều tín hiệu hơn để kích thích tinh hoàn sản xuất testosterone. Nhiều nghiên cứu đã xác nhận tính hiệu quả của nó.

 

Loại nghiên cứu Phác đồ Thay đổi mức độ testosterone Tìm chìa khóa
Nghiên cứu lâm sàng kéo dài 6 tháng (n=12) 25 mg/ngày Tăng từ 165 pg/dL lên525 trang/dL Hiệu quả tương đương với gel testosterone
Nghiên cứu hồi cứu (n=46) 12,5-25 mg/ngày Tăng từ 390 ng/dL lên581 ng/dL Cải thiện rõ rệt sau 3 tháng
Nghiên cứu-thế giới thực (n=66) Liều thường lệ Testosterone trung bình tăng thêm166 ng/dL Hiệu ứng ổn định

 

Một phân tích của 10 nghiên cứu với 819 bệnh nhân cho thấy việc sử dụng loại thuốc này làm tăng tổng lượng testosterone trung bình khoảng khoảng274 ng/dL, tương tự như tác dụng của gel testosterone.

 

 

 testosterone naturally

 

2.Duy trì hoặc thậm chí cải thiện khả năng sinh sản (lợi ích lớn nhất)

Đây là ưu điểm đáng kể nhất của Enclomiphene citrate so với liệu pháp testosterone truyền thống. Bổ sung trực tiếp testosterone ngoại sinh có thể ức chế sự tiết hormone của cơ thể, dẫn đến giảm sản xuất tinh trùng hoặc thậm chí là vô tinh; trong khi Enclomiphene citrate thì ngược lại, nó làm tăng testosterone đồng thờihỗ trợ sản xuất tinh trùng bình thường.

 

Dữ liệu nghiên cứu chính:

Trong một nghiên cứu kéo dài 6 tháng, tất cả 7 người đàn ông sử dụng Enclomiphene citrate đều cho thấy số lượng tinh trùng tăng lên ở cả 3 và 6 tháng, trong khi nồng độ tinh trùng vẫn nằm trong giới hạn cho phép.phạm vi bình thường (75-334 × 10⁶/mL); Tuy nhiên,không cótrong số 5 người đàn ông sử dụng gel testosterone đã có thể tăng nồng độ tinh trùng của họ lên giới hạn dưới mức bình thường sau 3 tháng.

 

Dữ liệu từ một nghiên cứu khác liên quan đến 24 người đàn ông như sau:

 

Thông số tinh dịch Điều trị trước{0}}(Trung vị) Hậu-Xử lý (Trung bình) Cải thiện đáng kể
Nồng độ tinh trùng (triệu/mL) 1.75 8.0 Cải thiện vừa phải
Khả năng di chuyển của tinh trùng (%) 23.5 42.5 Có ý nghĩa
Tổng số tinh trùng di động (triệu) 0.73 4.01 Có ý nghĩa

 

Điều đặc biệt lưu ý là trong số 3 bệnh nhân vô tinh trước điều trị, có 2 bệnh nhân được phát hiện có tinh trùng trong tinh dịch (khoảng 67%) sau khi điều trị.

 

3.Ít tác dụng phụ hơn, trải nghiệm người dùng tốt hơn

Enclomiphene citrate là phiên bản “tinh khiết” của thuốc clomiphene thông thường, với các thành phần dễ gây tác dụng phụ được loại bỏ nên mang lại độ an toàn tốt hơn trong quá trình sử dụng.

 

Một nghiên cứu năm 2024 đã so sánh trực tiếp tác dụng phụ của hai loại thuốc này ở 66 người dùng:

 

Loại tác dụng phụ Tỷ lệ mắc bệnh tiêu chuẩn của nhóm Clomiphene Tỷ lệ mắc nhóm Enclomiphene Sự khác biệt
Tác dụng phụ tổng thể 47% 13.8% Giảm đáng kể
Giảm ham muốn tình dục 33.3% 8.6% Giảm đáng kể
Năng lượng thấp 16.7% 5.2% Giảm đáng kể
tâm trạng thất thường 9.1% 0% Giảm đáng kể

 

Phân tích thống kê cho thấy nguy cơ tác dụng phụ đối với những người sử dụng enclomiphene citrate chỉ bằng 18% so với những người sử dụng clomiphene thông thường, một lợi thế đáng kể.

Về mức độ hormone nữ (estradiol), clomiphene thông thường tăng trung bình 17,5 đơn vị, trong khi enclomiphene citrate giảm 5,92 đơn vị, giải thích tỷ lệ tác dụng phụ thấp hơn.

 

libido

 

4. Dễ dàng hồi phục sau khi ngừng thuốc

Vì Enclomiphene citrate "hỗ trợ" cơ thể sản xuất hormone của chính nó chứ không phải "thay thế" chức năng của cơ thể nên các triệu chứng cai thuốc nghiêm trọng hoặc "suy giảm nội tiết tố" không xảy ra sau khi ngừng dùng thuốc. Các nghiên cứu cho thấy rằng nồng độ hormone sẽ trở lại mức-trước điều trị trong vòng một tháng sau khi ngừng dùng thuốc mà không cần các phương pháp điều trị phục hồi phức tạp.

 

Quy trình sản xuất

 

Quy trình sản xuất bột Enclomiphene citrate chủ yếu bao gồm hai công đoạn:tổng hợp cốt lõi và kết tinh tinh chế. Mục tiêu cuối cùng là thu được sản phẩm-có độ tinh khiết cao với hình thái tinh thể-như kim cụ thể.

 

Giai đoạn 1: Tổng hợp lõi (Nhắm mục tiêu các đồng phân chuyển hóa có độ tinh khiết cao-)

Chìa khóa của giai đoạn này là tổng hợp thành phần hoạt chất của Enclomiphene-đồng phân chuyển hóa-từ nguyên liệu thô. Bằng sáng chế CN108463453A và các tài liệu khác chỉ ra rằng quy trình cải tiến liên quan đến việc clo hóa các tiền chất stilbene cụ thể với sự có mặt của axit axetic hoặc axit trifluoroacetic. Ưu điểm của phương pháp này là:

  • Ức chế tạp chất: Ngăn chặn hiệu quả sự hình thành các tạp chất như "deethylclomiphene" (có thể kiểm soát dưới 0,10%).
  • Năng suất tăng: Năng suất mol có thể đạt tới92% đến 96%.
  • Tỷ lệ tối ưu hóa: Tỷ lệ của thành phần hoạt chất (đồng phân trans) với thành phần không có tác dụng (đồng phân cis) trong sản phẩm cuối cùng có thể tăng lên đến giữa75:25 và 99:1, vượt trội hơn nhiều so với các quy trình thông thường.

Enclomiphene Citrate powder

 

Giai đoạn 2: Thanh lọc và Kết tinh (Lấy Kim-như Pha lê)

Sau khi tổng hợp, sản phẩm cần được tinh chế bằng công nghệ kết tinh để đạt được hình thái vật lý cụ thể. Bằng sáng chế US10364212B2 mô tả một quy trình quan trọng: Enclomiphene được muối bằng axit citric và sau đó kết tinh trong dung môi hỗn hợp gồm rượu alkyl C2-C5 (chẳng hạn như ethanol hoặc isopropanol) và nước (10%-40% v/v).

 

  • Ưu điểm kết tinh: Quá trình này mang lại "tinh thể hình kim-như.” Hình thái này cóđộ ổn định nhiệt cao hơn, độ hút ẩm thấp hơn, Vàhòa tan tốt hơn trong môi trường axit/trung tínhso với các hình thái khác (chẳng hạn như tinh thể không có hình kim- thu được từ quá trình kết tinh axeton), có nghĩa là thuốc có thể có sinh khả dụng cao hơn trong cơ thể.
  • Đảm bảo độ tinh khiết: Quá trình kết tinh còn làm giảm hàm lượng các đồng phân cis kém hiệu quả còn sót lại thànhdưới 0,20%.
  • Kiểm soát kích thước hạt: Quá trình micron hóa tiếp theo tạo ra các loại bột có kích thước hạt trung bình từ3 đến 25 micrometđể đáp ứng nhu cầu của các công thức khác nhau.

 

Tóm lại, toàn bộ quy trình sản xuất bao gồm việc kiểm soát phản ứng clo hóa để tổng hợp các thành phần hoạt tính có độ tinh khiết cao-, sau đó là kết tinh bằng dung môi hỗn hợp nước-cồn, cuối cùng thu được nguyên liệu thô Enclomiphene citrate có hình dạng tinh thể-như kim, độ ổn định tốt và độ tinh khiết cao.

 

 

Chú phổ biến: bột enclomiphene citrate, nhà sản xuất, nhà cung cấp, nhà máy sản xuất bột enclomiphene citrate tại Trung Quốc

Gửi yêu cầu
Gửi yêu cầu